新型第三代抗肿瘤EGFR抑制剂获批进入临床研究,

2019-09-25 10:00 来源:未知

10月12日,记者从中国科学院上海药物研究所获悉,由该所丁健课题组、耿美玉课题组与中国科学院广州生物医药与健康研究院和江苏奥赛康药业有限公司共同开发的抗肿瘤1类新药ASK120067,日前获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件,获批将开展临床试验。

上海药物研究所 第三代抗肿瘤EGFR抑制剂获批进入临床研究

由中国科学院上海药物研究所、中国科学院广州生物医药与健康研究院和江苏奥赛康药业有限公司共同开发的抗肿瘤1类新药ASK120067,于8月28日获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件,获批开展临床试验。

近期我国抗肿瘤药物研究取得新突破。记者10月17日从中科院上海药物研究所获悉,具有我国自主知识产权的抗肿瘤1类新药ASK120067已获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件,获批进入临床研究。

非小细胞肺癌占肺癌总数的85%以上,具有发病率高、死亡率高的特点。第一代表皮生长因子受体抑制剂(如吉非替尼、厄洛替尼)已上市用于NSCLC的治疗,并成为NSCLC个性化治疗的成功典范,但是耐药问题严重限制其使用,其中最常见的耐药机制为EGFR T790M点突变,占病人获得性耐药的50%以上。因此,开发选择性抑制EGFR T790M耐药突变、而对野生型EGFR抑制活性较弱的第三代EGFR抑制剂,成为新的临床需求和研究热点。

本报讯 10月12日,记者从中国科学院上海药物研究所获悉,由该所丁健课题组、耿美玉课题组与中国科学院广州生物医药与健康研究院和江苏奥赛康药业有限公司共同开发的抗肿瘤1类新药ASK120067,日前获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件,获批将开展临床试验。

ASK120067是靶向设计合成的第三代EGFR抑制剂,具有自主知识产权,可强效抑制EGFR T790M耐药突变和EGFR敏感突变激酶活性,对EGFR突变所驱动的肿瘤显示出显著的体外和体内抗肿瘤活性;而对野生型EGFR抑制活性弱,表现出良好选择性。EGFR T790M突变是导致非小细胞肺癌患者使用第一代EGFR抑制剂(如吉非替尼、厄洛替尼)治疗后发生耐药的最主要原因,因此,ASK120067有望开发成为有效克服耐药的NSCLC治疗药物。该品种疗效显著,获得中科院战略性先导科技专项资助,生物标志物明确,具有良好的安全性和代谢特征,因而具有良好成药前景。

这款药物由中科院上海药物研究所丁健院士和耿美玉研究员团队、中科院广州生物医药与健康研究院丁克教授团队和江苏奥赛康药业有限公司共同开发,有望开发成为有效克服耐药的非小细胞肺癌治疗药物。

ASK120067是靶向设计合成的第三代EGFR抑制剂,具有自主知识产权。其可强效抑制EGFR耐药突变、EGFR敏感突变(如L858R, exon19del)以及EGFR双突变的激酶活性,抑制多种含EGFR突变的肿瘤细胞的体外增殖、促进细胞发生凋亡。在动物实验中,ASK120067也显示出良好抗肿瘤活性,可显著抑制多种含EGFR突变的肿瘤细胞的体内生长,其中部分荷瘤小鼠给药一段时间后肿瘤完全消失;此外,在含有EGFR T790M突变的患者原代肿瘤组织的小鼠移植模型中,ASK120067亦显示出强效抑制作用。同时,分子、细胞和动物实验结果显示ASK120067对野生型EGFR激酶抑制活性弱,对表达野生型EGFR的肿瘤细胞体外和体内生长的抑制活性显著弱于EGFR突变细胞,表明其具有良好的选择性。

非小细胞肺癌占肺癌总数的85%以上,具有发病率高、死亡率高的特点。第一代表皮生长因子受体抑制剂(如吉非替尼、厄洛替尼)已上市用于NSCLC的治疗,并成为NSCLC个性化治疗的成功典范,但是耐药问题严重限制其使用,其中最常见的耐药机制为EGFR T790M点突变,占病人获得性耐药的50%以上。因此,开发选择性抑制EGFR T790M耐药突变、而对野生型EGFR抑制活性较弱的第三代EGFR抑制剂,成为新的临床需求和研究热点。

据了解,非小细胞肺癌占肺癌总数的85%以上,具有发病率高、死亡率高等特点。目前已上市的第一代表皮生长因子受体抑制剂,耐药问题较为突出,其中EGFR T790M突变是最常见的耐药原因。

中国工程院院士丁健表示,该品种疗效显著,生物标志物明确,具有良好的安全性和代谢特征,因而具有良好成药前景。该项目生物标志物研究获得中科院战略性先导科技专项资助。

ASK120067是靶向设计合成的第三代EGFR抑制剂,具有自主知识产权。其可强效抑制EGFR耐药突变、EGFR敏感突变(如L858R, exon19del)以及EGFR双突变的激酶活性,抑制多种含EGFR突变的肿瘤细胞的体外增殖、促进细胞发生凋亡。在动物实验中,ASK120067也显示出良好抗肿瘤活性,可显著抑制多种含EGFR突变的肿瘤细胞的体内生长,其中部分荷瘤小鼠给药一段时间后肿瘤完全消失;此外,在含有EGFR T790M突变的患者原代肿瘤组织的小鼠移植模型中,ASK120067亦显示出强效抑制作用。同时,分子、细胞和动物实验结果显示ASK120067对野生型EGFR激酶抑制活性弱,对表达野生型EGFR的肿瘤细胞体外和体内生长的抑制活性显著弱于EGFR突变细胞,表明其具有良好的选择性。

中科院上海药物研究所等共同研发的这款药物是靶向设计合成的第三代EGFR抑制剂,可选择性抑制EGFR耐药突变,抑制多种含EGFR突变的肿瘤细胞的体外增殖,促进细胞发生凋亡;而对野生型EGFR抑制活性较弱,表现出良好选择性。

(原载于《中国科学报》 2017-10-16 第5版 创新周刊)

中国工程院院士丁健表示,该品种疗效显著,生物标志物明确,具有良好的安全性和代谢特征,因而具有良好成药前景。该项目生物标志物研究获得中科院战略性先导科技专项资助。

在动物实验中,该产品显示出良好的抗肿瘤活性,可显著抑制多种含EGFR突变的肿瘤细胞的体内生长,还可有效抑制含有EGFR T790M突变的患者原代肿瘤组织在裸小鼠模型中的生长。

《中国科学报》 (2017-10-16 第5版 创新周刊)

在抗肿瘤药物研究领域,以前我国只能跟跑或者模仿国际技术,现如今我国部分研究成果可以与国际领先水平比肩而行。在个性化研究方面,我国已与世界同步开展研究,并争取一定的引领性。

丁健表示,该产品生物标志物明确,具有良好的安全性和代谢特征,因而具有良好成药前景。

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